Prva generacija antihistaminika - vrste, primjena


Antihistaminici - dobro poznata i popularna grupa lijekova čija je učinkovitost je zbog blokade N1 receptora. To su igrali vodeću ulogu u liječenju raznih alergijskih reakcija.
Alergija - posebna reakcija na podražaj (alergen). Rizik od alergijskih reakcija i njihova učestalost u svijetu raste svake godine. To je zbog loših uvjeta zaštite okoliša, zlostavljanje kemijskih reagensa koji čine dio kozmetike i proizvoda za kućanstvo, poluproizvoda i vole proizvode sa konzervansa, umjetnih boja i pojačivača okusa prirodne tvari, nekontrolirana antibiotika i drugih lijekova pod utjecajem televizijskog oglašavanja. Manifestacije alergijske reakcije su vrlo različiti - peludna groznica (alergijski rinitis), urtikarija (osip specificne plikovima), angioedem, astma.

Mehanizam djelovanja
Mehanizmi raznih alergijskih stanja slična: jedan od glavnih neurotransmitera (određene kemikalije) je histamin. S razvojem alergijske reakcije koncentracija histamina povećava oštro. Pokreće kaskadu različitih bioloških procesa: spastičnom kontrakcije mišića bronha, nagli pad krvnog tlaka, povećanog propusnosti krvnih žila i edem tkiva.


Antihistaminici - dobro poznata i popularna grupa lijekova čija je učinkovitost je zbog blokade N1 receptora. To su igrali vodeću ulogu u liječenju raznih alergijskih reakcija.
Danas znamo već 4 generacije antihistaminika. Jasno, prva generacija droga bila prva. Među njima su poznati kao diphenhydramine, fenkarol, bikarfen, pipolfen diazolin, suprastin, tavegil, ketotifenom i kromolyn natrija.

Sažetak opisa svojstava lijeka
Prva generacija antihistaminika imaju nekoliko zajedničkih obilježja, uključujući:
- Brzo, ali kratko učinak (do 8 sati)
- Visoka doza droge (povećani rizik od nuspojava)
- Stalna potreba za više gutanja
- Sredstvo za uspavljivanje i sedativni učinak

- Potenciranje nekih drugih lijekova (npr, antidepresivi)
- Antirvotnyy, antikashlevoy i antiukachivayuschiy učinci
- Povećanje viskoznosti raznih sekretornih tekućine u ljudsko tijelo (želučani sok)

Do danas, većina lijekova iz ove skupine koriste se kao sredstvo za "ER" - to jest, za ublažavanje akutnih alergijskih stanja, kao što su angioedem, anafilaktički šok. U isto vrijeme, kao što ketotifenom - nasuprot glavne komponente allerhoza dišnog terapije u djece, astme prethodno stanje. Ukratko razgovarati karakteristike svakog od tih lijekova.

Difenhidramin - prvi predstavnik antihistaminika. Je brzo rješenje za uklanjanje gotovo sve akcije histamina, naime opušta glatke mišiće bronha drveta, smanjuje propusnost krvnih žila, a sukladno tkiva edem. Najučinkovitiji kao intravenska otopina za ubrizgavanje. Ima izraženu hipnotički i sedativni učinak. Stoga kontraindiciran u osoba čiji rad uključuje koncentriranje i precizni pokreti (vozači, operateri precizni inženjering, itd).

Fenkarol bitno manji od difenhidramin, sposobnost da prodiru kroz barijeru krv-mozak i stoga manje hipnotički i sedativni učinak. Ne samo što odgovara blokira receptore, ali smanjuje koncentraciju histamina u tkivima. Učinkovita kao komponenta u liječenju kronične i akutne urtikarije, svraba, dermatoza lijeka i alergije na hranu.

Bikarfen slični u svojim svojstvima s Fenkarol.
Pipolfen - Sinonimi Allerhan, Atos, Farhali. Kao kemijski spoj sličan klorpromazin koji je izražen anti-histamine učinak čini. Kao što je dobro pipolfen prodire kroz krvno-moždanu barijeru, tako da se posebno ne toliko izraženo anti-histaminskog kao hipnotici i sedativi učinke. Široko koriste kao komponente u smjesi lize anestetika, potentsiyuyuchyy komponente psihotropnih tvari. Trenutno, čak i kao lijek prve pomoći za ublažavanje akutne anafilakticheskom (alergijske reakcije) rijetko koriste.

U diazolin, za razliku od svojih kolega - prve generacije antihistaminika, hipnotički i sedativni učinak je puno manji. U svoje vrijeme je bio diazolin vrlo popularna antialergijsko sredstvo, osobito u pedijatrijskoj praksi. Nedostaci diazolin je velika raznolikost svakodnevnoj uporabi (2-3 puta na dan) i nemogućnost ulkusa erozije i drugih upalnih bolesti probavnog trakta, patološke učinke na mokrenje, pa čak i toksični za neke stanice živčanog sustava.

Suprastin slični u svojim svojstvima na pipolfenom. Ograničeno ga koristiti samo kao sredstvo za hitne pomoći vezanih uz sedaciju i velikim mnoštvom prijem (do 6 tableta dnevno).
Tavegil, aka klemastin daje nešto manje depresivni učinak na središnji živčani sustav, tako da se može koristiti kao sredstvo za hitne u različitim anafilakticheskom reakcije. Brzina djelovanja je nešto manje od dimedrol. Nije kompatibilno s unosom alkohola, uzimajući tavehyla može izazvati mučninu, suha usta i zatvor.

Posebnu pozornost među prve generacije antihistaminika zaslužuju takve lijekove kao ketotifenom i kromolyn natrija.
Ketotifen - je glavni inhibitor mastocita oslobađanje histamina koja sprečava. Smanjuje učinke uzrokovane histaminom. Koristi se kao dio duge (mjesecima) liječenje dišnih allerhoza. Danas u predškolske djece s "astma" dijagnosticirana je netočna. Smatra točniji izraz "dišnog allerhoz" - stanje koje prethodi astme i ima slične kliničke simptome. Dugotrajna uporaba (ponavlja naravno) ketotofen u mladih bolesnika može smanjiti osjetljivost organizma i spriječiti transformacije allerhoza kod astme. Nažalost, kronična primjena depresivno djelovanje na trombocite vezu zahtijeva kontrolu broja trombocita u krvi.

Kromolyn natrijev razlikuje od drugih lijekova u ovoj skupini, jer ne samo da ima biokemijske kao imunološki mehanizam djelovanja. To otežava razvojni ciklus mastocita i blokova dodjelu alergijskih posrednika, blokira određene receptore kao posrednici upale. Najviše dobro utvrđena kromolyn natrij u liječenju astme. To ne samo da smanjuje simptome astme, a smanjuje se i potreba za agonistima i bronhorasshiryayuschy lijekova.

Podrazumijeva se da su prve generacije antihistaminika može se koristiti kao sredstvo za prvu pomoć različitih anafilakticheskom reakcije, osobito otopine za intravenozno i ​​intramuskularne injekcije. Težina sedativ i hipnotički učinci, nesposobnost da se koriste tijekom trudnoće i dojenja čini nemogućim njihovo šire korištenje.